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吡噻菌胺杀菌剂专利到期后为何未能大量生产

时间:2020/8/11 10:55:58文章来源:磊子侃农药浏览次数: 923

   吡噻菌胺(Penthiopyrad )是一个新颖的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)杀菌剂,由日本三井化学于1996 年开发, 2007 年 1月,三井化学授予杜邦公司在美洲、欧洲和澳大利亚、新西兰等地区的市场开发权。三井化学向杜邦提供吡噻菌胺,而杜邦公司负责登记和销售其制剂产品……

    其在中国的化合物专利(三井化学株式会社;取代的噻吩和含有它们作为活性成分的农业和园艺杀菌剂),CN1061657C,已经于2016年4月10日专利到期。但其在国内的非专利产品推进中却遇冷。

    吡噻菌胺化学名称为:

    (RS)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻酚基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺,分子式:C16H20F3N3OS分子量:359.41,结构式为:

    吡噻菌胺是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)杀菌剂,其作用机理为:

    吡噻菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)杀菌剂作用机理类似,常被用于水果、蔬菜及草坪等众多作物。作用于病原真菌呼吸系统的复合体Ⅱ,靶标为琥珀酸酯脱氢酶(SDH),从而抑制病原菌的呼吸作用,起到杀菌作用。吡噻菌胺具有渗透和内吸作用,对真菌病害兼具预防和治疗作用。

    防治病害广谱,可防治锈病、菌核病、灰霉病、苹果黑星病和白粉病等。需要注意的是吡噻菌胺也是一种手性杀菌剂,目前对其活性旋光异构的仍然没有相关准确研究结论。

    其主要的对真菌病害的防控谱如下:

    国外的发展

    相对于中国的冷淡,吡噻菌胺在国外的战略布局可谓是如火如荼。

    吡噻菌胺现已在全球约30个国家登记和上市,其中包括日本、澳大利亚、加拿大、美国、新西兰、欧盟14个成员国等。吡噻菌胺可用于许多作物,尤其是北美的果树和蔬菜市场,欧洲的谷物、果树和蔬菜市场,是吡噻菌胺聚焦的重要市场。

    2013年,先正达获得杜邦授权,准入吡噻菌胺市场。其后,先正达在美国和加拿大上市了吡噻菌胺产品Velista 50 WDG,用于草坪。

    吡噻菌胺自2009年上市以来,其销售额呈现增长态势。2010年,吡噻菌胺的全球销售额<0.10亿美元。2012年,其销售额<0.30亿美元。2014年,吡噻菌胺的全球销售额为0.50亿美元;2009—2014年的复合年增长率高达58.5%。2014年,吡噻菌胺在SDHI类杀菌剂中位居第八,排在啶酰菌胺(3.90亿美元)、氟唑菌酰胺(2.85亿美元)、联苯吡菌胺(2.00亿美元)、氟唑菌苯胺(1.30亿美元)、氟唑环菌胺(0.85亿美元)、萎锈灵(0.75亿美元)、氟吡菌酰胺(0.60亿美元)之后。

    虽然近年来复合增长率较高,但仍然是依赖其较低的市场占有率。其市场增长点依赖北美和日本等传统高端市场。

    我国的登记情况

    我国仍然只有日本三井化学AGRO株式会社具有登记, 分别是原药和 20% 悬浮剂,登记作物是黄瓜和葡萄。

    目前杜邦公司主要在美国、加拿大等主要推广市场上主要登记的产品20.6%(200 克 / 升)吡噻菌胺乳油、20.4%吡噻菌胺悬浮剂、50%吡噻菌胺水分散剂、350g/L 吡噻菌胺·百菌清悬浮剂(1∶2.5)。日本三井化学株式会社、日本曹达株式会社在日本推广的产品:15%、20%吡噻菌胺水和剂、50%吡噻菌胺水分散粒剂、46.4%吡噻菌胺·百菌清水和剂(6.4%+40%) 、吡噻菌胺·代森锰锌水和剂(4.25%+65%) 、18%吡噻菌胺·嘧菌胺水和剂(8%+10%)

    与之相比,我国的无论是制剂还是原药登记都显得捉襟见肘。

    专利情况

    截止2020年8月9日,我国已有吡噻菌胺相关生效的专利仅6件,大多为复配相关专利。

    合成工艺

    根据文献报道,吡噻菌胺的合成主要有两种方法,第一种方法是分别合成1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯和中间体2-(4-甲基戊基-2-甲基)-3-氨基噻吩,然后这两个中间体再反应生成吡噻菌胺。

    第二种方法是首先合成中间体N-(3-噻吩)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,然后再与甲基异丁基甲酮反应,最后用氢气还原双键得到吡噻菌胺。

    总结

    吡噻菌胺是目前大热的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)杀菌剂成员,虽然已经专利到期,但在我国仍然没有布局,磊子认为其可能的原因有以下几个方面:

    1. 虽然吡噻菌胺的专利保护已经到期,但其资料保护仍在发挥作用,从而为原创公司赢得更多市场机遇。尤其是欧洲市场,更是拥有专利保护、资料保护和补充保护证书三道保护墙,其出口仍然困难重重。

    2. 无论是三井,还是杜邦,抑或是先正达,都未在我国布局该产品,该产品缺乏在我国的使用基础。在目前较为严格的登记要求下,国内原药生产企业与其选择较为冷门的产品做第一个吃螃蟹的人,不如将产能投入到具有更广阔前景,更稳定的产品上。

    3. 杀菌剂相对于杀虫和除草剂,本来其性质决定其对新产品的需求不是很旺盛,吡噻菌胺有啶酰菌胺,嘧菌酯等同质化竞争,市场不大。

    4. 合成较为复杂也是影响其在国内市场开拓的因素之一。


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